CTLA-4，又称为CD152，是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要表达于活化的CD4+和CD8+ T细胞。它与T细胞表面的协同刺激受体CD28具有高度同源性。作为免疫球蛋白超家族的成员，CTLA-4和CD28都能与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合，发挥重要的免疫调节功能。

CTLA-4在免疫调控中的关键作用在于其能够控制CD4+ FoxP3-、CD8+ T细胞以及调节性T细胞（Treg）的活动。CTLA-4通过两种主要途径抑制激活的T细胞反应：首先，它通过与CD28竞争结合B7，或者招募磷酸酶至CTLA-4的胞内结构域，降低TCR（T细胞受体）和CD28的信号；其次，它可以减少抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或通过转胞吞作用将这些分子从APC移除，从而抑制CD28介导的T细胞激活。

此外，CTLA-4还可促使树突细胞结合CD80/CD86，并诱导色氨酸降解酶IDO的表达，进一步抑制TCR的信号。当前市场上已批准的CTLA-4抗体只有尊龙凯时公司的Ipilimumab（商品名Yervoy），该药物于2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤。Tremelimumab则是最早由Pfizer开发，目前由Medimmune研究，尽管临床效果不佳，尚未获得癌症治疗的批准。

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